hrvatski

Sinteza glikozida benzo-5-hidroksimetilpsoralena

U farmakoterapiji psorijaze i nehih drugih oboljenja s hiperproliferacijskim karakterom upotrebljavaju se derivati psoralena kao što su 8-metoksipsoralen, 5-metoksipsoralen i 4, 5, 8-trimetilpsoralen. Ta terapija poznata je pd nazivom PUVA-terapija (psoralen+UV-a zračenje), a sastoji se od površinske ili peroralne primjene psoralena, uz izlaganje kože UV-a zračnju. S ciljem da se pronađu djelotvornije, a manje toksične ljekovite tvari za terapiju psorijaze i srodnih bolesti, do danas su sintetizirani i farmakološki ispitani mnogobrojni psoralena, među ostalima i tetraciklički spojevi benzo-5-hidroksimetil-psoralen (P-OH) i odgovarajući bromid (P-Br). Farmakološka ispitivanja na stanicama sisavaca pokazala su da ti spojevi snažno inhibiraju sintezu DNA i RNA, dok na prokatiotskim stanicama nije primjećen nikakav antiproliferacijski učinak. najveći nedostatak psoralenskih derivata P-OH i P-Br je njihova loša topljivost. Da bi se dobio topljiviji derivat iz P-OH je sintetiziran glikozid 1. Shema

psoralen; glikozid; sinteza

nije evidentirano