hrvatski

Kristalizacija 2-cijano-3-(3, 4- dihidroksi -5 nitrofenil)-N, N-dietilprop-2-enamida i karakterizacija polimorfa Ramanovom spektroskopijom "in - line"

Entakapone, 2-cijano-3-(3, 4-dihidroksi-5-nitrofenil)-N, N-dietilprop-2-enamid je snažan inhibitor katehol-O-metiltransferaze i primjenjuje se za liječenje Parkinsonove bolesti [1]. Većina svojstava čvrstih oblika lijekova, što uključuje i terapeutska svojstva, ovisi o karakteristikama čvrste faze odnosno pojedinih polimorfnih formi. Entakapone ima 2 konfiguracijska izomera, E-(trans) i Z-(cis) izomer. Oba izomera pokazuju biološku aktivnost, no samo se izomer E- koristi u terapijske svrhe. E-izomer kristalizira u 6 poznatih polimorfnih formi od kojih je forma A farmaceutski najzanimljivija. Kristalizacija entakaponea u različitim otapalima istraživana je Ramanovom spektroskopijom "in line" pomoću optičke Ramanove sonde. Ramanova spektroskopija "in line" dala je vrlo korisne podatke o procesu kristalizacije, kinetici kemijskih reakcija te polimorfnim prijelazima. Kao tehnika za karakterizaciju lijekova i bioaktivnih molekula ima puno prednosti, a jedna od njih je ta što se može koristiti za detekciju uzorka pomoću sonde od optičkih vlakana pri čemu se dobivaju podaci tijekom analize u realnom vremenu. Cilj ovog rada je istražiti kristalizaciju entacaponea Ramanovom spektroskopijom "in-line" u različitim otapalima pri različitim temperaturama. Ramanovi spektri snimat će se pomoću Bruker Equinox 55 interferometra s Raman modulom FRA 106/S. Posebna pažnja bit će posvećena načinu na koji se pomoću Ramanove spektroskopije "in line" može pratiti kristalizacija, te može li se proces kristalizacije usmjeriti prema farmaceutski relevantnoj formi. Za usporedbu, nastali polimorfni oblici analizirat će se i pomoću Ramanove spektroskopije "off-line".

entakapone; E-izomer; kristalizacija; Ramanova spektroskopija in-line

nije evidentirano