hrvatski

Utjecaj promjene temperature na selektivnost inhibicije bambuterolom i stereoselektivnost kolinesteraza

Bambuterol je ireverzibilni inhibitor kolinesteraza koji selektivno inhibira butirilkolinesterazu (BChE ; EC 3.1.1.8). Za inhibiciju acetilkolinesteraze (AChE ; EC 3.1.1.7) i BChE s racemičnim, (R)- i (S)-bambuterolom određene su sveukupne konstante brzine inhibicije (ki) pri 12, 20, 25, 30 i 37 °C. Selektivnost inhibicije je izražena kao omjer ki konstanti određenih za inhibiciju AChE i BChE s racemičnim bambuterolom, dok je stereoselektivnost BChE određena kao omjer ki konstanti za (R)- i (S)-bambuterol. Za BChE je pokazano da brzina inhibicije raste linearno s porastom temperature do 30 °C dok je brzina inhibicije pri 37 °C jednaka onoj na 25 °C. Utvrđena ovisnost brzine inhibicije o temperaturi ukazuje da se kod 37 °C mijenja odnos konstanti brzina koje opisuju pojedine reakcije složenog mehanizma inhibicije BChE s bambuterolom definiranog ki konstantom, u odnosu na temperature do 30 °C. Porastom temperature selektivnost inhibicije bambuterolom opada, dok se stereoselektivnost BChE prema enantiomerima bambuterola s promjenom temperature ne mijenja.

AChE; BChE; enantiomeri; bambuterol; karbamat; konstante brzine inhibicije

nije evidentirano