hrvatski

Izravni parasimpatomimetici

Periferni živčani sustav je dio živčanog sustava izvan središnjeg živčanog sustava (SŽS), a sastoji se od senzoričkih i motoričkih živaca. Senzorički živci prenose informacije iz tijela u SŽS, a motorički živci u poprečno-prugaste i glatke mišiće, srčani mišić i žlijezde. Motoričke živce dijelimo u somatske i autonomne. Prvi prenose poruku u skeletne mišiće preko neuromuskularne veze u kojoj je neurotransmitor acetilkolin. Autonomni motorički živčani sustav može se podijeliti na simpatički i parasimpatički koji oponiraju jedan drugom. U simpatičkom sustavu postoje dva neurotransmitora: acetilkolin i noradrenalin, a u parasimpatičkom samo jedan (acetilkolin). Činjenica da su neurotransmitori kemijski spojevi daje mogućnost da se dizajniraju spojevi koji aktiviraju receptor, kao i prirodni neurotransmitor (agonisti) ili ga blokiraju (antagonisti). Postoje dvije vrste kolinergičkih agonista: izravni kolinergički agonisti ili izravni parasimpatomimetici i neizravni parasimpatomimetici ili inhibitori acetilkolin esteraze koji inhibiraju enzim koji razgrađuje acetilkolin pa taj neurotransmitor dulje djeluje. U ovom radu opisani su acetilkolin i njegovi agonisti na nikotinskim i muskarinskim receptorima. Sam acetilkolin se ne upotrebljava kao lijek jer je neselektivan i nestabilan već se koriste njegovi strukturni analozi metakolin, betanekol i karbakol. Prva dva sadrže dodatnu metilnu skupinu na etilenskom mostu koje zaštićuju karbonilnu skupinu. U betanekolu i karbakolu acetilna skupina je zamijenjena karbamatnom, što povećava kemijsku i enzimsku stabilnost. U izravne kolinergičke agoniste pripada i alkaloid pilokarpin. Muskarinski agonisti upotrebljavaju se u terapiji glaukoma, određenih srčanih defekata i za uključivanje gastrointestinalnog i urinarnog trakta nakon operativnog zahvata. Nikotinski agonisti koriste se u terapiji miastenije gravis.

acetilkolin; neurotransmiter; parasimpatikus; parasimpatomimetici

nije evidentirano