hrvatski

Protutumorski učinak novosintetiziranih benztiazolovih spojeva

U radu je ispitana antiproliferacijska učinkovitost sedam novosintetiziranih spojeva benzotiazola (BT-1 - 2-(2-amino-fenil)-6-amino-benzotiazol dihidroklorid, BT-2 - 2-(3-amino-fenil)-6-amino-benzotiazol dihidroklorid, BT-3 - 2-(4-amino-fenil)-6-amino-benzotiazol dihidroklorid, BT-4 - 2-(4-N-dimetilamino-fenil)-6-amino-benzotiazol dihidroklorid, BT-5 - 2-(3-fluor-fenil)-6-amino-benzotiazol hidroklorid, BT-6 - 2-(3-fluor-fenil)-6-amino-benzotiazol dihidroklorid, BT-7 - 2-(4-fluor-fenil)-6-amino-benzotiazol dihidroklorid) u in vitro uvjetima na pet staničnih linija humanog (adenokarcinom debelog crijeva, adenokarcinom grlića maternice, karcinom larinksa, adenokarcinom mliječne žlijezde i normalni fibroblasti iz pluća) i tri stanične linije mišjeg podrijetla (melanom, fibrosarkom i karcinom skvamoznih stanica). IC50 se za ispitane benzotiazole kreće u rasponu od 9 &micro ; M u osjetljivih staničnih linija do 100.000 &micro ; M u neosjetljivih staničnih linija. Najjači učinak ispitani benzotiazoli ispoljavaju na sintezu bjelančevina i DNK, dok je učinak na sintezu RNK slabiji. Pojava apoptoze nakon 24 ili 72 sata inkubacije stanica s benzotiazolima nije utvrđena. Novosintetizirani spojevi benzotiazola statistički značajno usporavaju rast istraživanih tumora (melanom, fibrosarkom i karcinom skvamoznih stanica) u in vivo uvjetima, a najbolji učinci liječenja postižu se višestrukom primjenom benzotiazola u vrijeme kada je tumorska masa već formirana.

benzotiazoli; antiproliferacijska/protutumorska učinkovitost; in vitro/in vivo

nije evidentirano