hrvatski

Priprava i karakterizacija tiomer-diklofenak konjugata

Tiolirani polimeri (tiomeri) predstavljaju novu vrstu polimera koji u svojoj strukturi sadrže tiolne funkcionalne skupine pomoću kojih se vežu na glikoproteine mucina. U ovom radu pripravljen je polimer-lijek konjugat PHTA-Dic u kojem je diklofenak, nesteroidni protuupalni analgetik, vezan na tiolirani poli[α, β-(N-2-hidroksietil-D, L-aspartamid] (PHEA) s ciljem priprave hidrofilnog polimernog prolijeka s mukoadhezivnim svojstvima. Diklofenak je preveden u 2-aminoetilamid (1) koji ima slobodnu amino skupinu koja reagira s polisukcinimidom (PSI). Reakcija je provedena u molarnom omjeru amida 1 i PSI koji omogućuje teoretski otvaranje trećine ukupnih sukcinimidnih prstenova PSI. U daljnjem reakcijskom koraku uvedene su tiolne skupine u polimer reakcijom cisteamina s dijelom sukcinimidnih jedinica u PSI (molarni omjeri PSI i cisteamina 3:1 i 3:5), a preostali neotvoreni prstenovi PSI otvoreni su etanolaminom u suvišku. Izrađena su dva tiomer-diklofenak konjugata PHTA-Dic 2a i 2b s jednakim udjelom ljekovite tvaqri, a različitom količinom tiolnih skupina. Udio diklofenaka u konjugatima 2a i 2b određen je UV spektrofotometrijom (λ=281nm) i iznosi 12%. Količina tiolnih skupina vezanih po gramu polimera određena je jodometrijskom titracijom i iznosi 9, 4 μmol/g za konjugat 2a, odnosno 19, 9 μmol/g za konjugat 2b.

tiomer; diklofenak; konjugati; priprava

nije evidentirano