hrvatski

Ispitivanje oslobađanja klotrimazola iz liposoma uklopljenih u bioadhezivni gel

Pripravljeni su liposomi s klotrimazolom namijenjeni lokalnoj terapiji gljivičnih oboljenja u ginekologiji. Pretpostavka je da bi se uklapanjem u liposome mogla povećati koncentracija lijeka lokalno, izbjegnuti rizik od moguće sistemske apsorpcije i eventualne toksičnosti, te osigurati produženo oslobađanje. Kako bi se postigla prikladana viskoznost pripravka za primjenu, liposomi su uklopljeni u bioadhezivni gel priređen iz karbopola 974P NF. Odabrana je lipidna kompozicija fosfatidilkolin/fosfatidilglicerol (9/1, molarni omjer), a liposomi su pripravljeni metodom razrijeđenja poliola i ekstrudirani kroz polikarbonatne membranske filtre promjera pora 400 nm. Nakon provedne karakterizacije (određivanje veličine, polidisperznosti, zeta potencijala, uspješnosti uklapanja), liposomi su umiješani u karbopolski gel u koncentraciji 10% (w/w). Ispitivanja oslobađanja klotrimazola iz liposoma uklopljenih u gel in vitro provedena su u medijima koji svojim pH i sastavom oponašaju uvjete humane in vivo primjene: pufer, pH 4.5 i umjetni vaginalni medij (VFS). Srednji promjer liposoma iznosio je između 300-350 nm, a uspješnost uklapanja 65% (u odnosu na početnu masu klotrimazola uzetu u postupku priprave liposoma). Rezultati ispitivanja oslobađanja klotrimazola iz liposoma umiješanih u gel pokazali su da je nakon 24 sata ispitivanja u puferu, pH 4.5 oslobođeno iz gela ukupno 24.6% lijeka, u usporedbi s 98.1% oslobođenog klotrimazola iz kontrolnog gela (umjesto liposoma sadržavao je ekvivalentnu masu slobodnog lijeka). Veći udio oslobođenog klotrimazola (33.3%) utvrđen je kada su ispitivanja provedena u VFS-u, ukazujući na taj način da osim pH i komponentne vaginalnog fluida utječu na stabilnost liposoma.

klotrimazol; liposomi; bioadhezivni gel

nije evidentirano