hrvatski

Antagonisti receptora za androgene i aldosteron

Antagonisti androgena inhibiraju vezanje i djelovanje testosterona i dihidrotestosterona na receptore androgena čime inhibiraju ili umanjuju njihov učinak na tkiva osjetljiva na androgene. Postoje dva tipa antagonista androgena: nesteroidni derivati ili čisti antagonisti androgena koji inhibiraju receptore androgena bez agonističke ili bilo kakve druge hormonske aktivnosti te steroidni derivati koji posjeduju agonističko i antagonističko djelovanje. U prvu skupinu spadaju flutamid, nilutamid i bikalutamid, dok je ciproteron acetat najvažniji steroidni antiandrogen. Nesteroidni antagonisti androgena rabe se u terapiji metastatskog karcinoma prostate. Ciproteron acetat se upotrebljava u liječenju preranog puberteta u dječaka te maskulinizaciji i akni u žena. Smanjuje libido te se rabi u liječenju hiperseksualnosti u muških seksualnih napasnika. Antagonisti aldosterona vežu se kompetitivno za intracelularne receptore za aldosteron i time inhibiraju njegove učinke. Imaju povoljan utjecaj pri zatajenju srca, jer smanjuju retenciju natrija i vode, smanjuju fibrozu miokarda te djeluju antiaritmički. Danas su u upotrebi dva antagonista aldosterona: spironolakton i eplerenon. Spironolakton se upotrebljava u terapiji primarnog i sekundarnog hiperaldosteronizma. Ponekad se rabi i kao kalij-štedeći diuretik. Spironolakton može biti koristan i u terapiji portalne hipertenzije, ciroze jetre, hipertrofije lijevog ventrikula i alopecije. Eplerenon se primjenjuje u pacijenata s disfunkcijom lijevog ventrikula i pri zatajenju srca nakon akutnog infarkta miokarda.

antagonisti androgena; receptori androgena; antagonisti aldosterona

nije evidentirano