hrvatski

Inhibitori receptora tirozin kinaze za epidermalni faktor rasta

Rak je stanje koje nastaje kao posljedica sloma regulacijskih mehanizama koji upravljaju ponašanjem normalne stanice. Za razvoj raka potrebno je da stanice tumora poprime nekoliko obilježja uključujući smanjenu potrebu za izvanstaničnim faktorima rasta. Ove sposobnosti omogućavaju procesi koji uključuju poremećenu aktivnost protein kinaza. Posljednjeg desetljeća došlo je do naglog napretka u razvoju specifičnih malih molekula inhibitora protein kinaza. Taj razvoj su omogućile nove spoznaje o strukturi protein kinaza, te mogućnost računalnog pretraživanja knjižnica kemijskih spojeva u potrazi za traženim molekulskim strukturama. Receptorska protein tirozin kinaza čija je prekomjerna aktivnost česta u stanicama raka je receptor za epidermalni faktor rasta. Anilino kinazolini su skupina inhibitora protein tirozin kinaza koji su se pokazali uspješnim u inhibiciji receptora za EGF. Anilino kinazolini bioaktivacijom u organizmu mogu dovesti do ozbiljnih nuspojava i hepatotoksičnosti. Računalnim programom ADMET PredictorTM 6.5 postoji mogućnost predviđanja toksičnog potencijala molekule. Rezultati ove studije otkrili su da je lapatinib koji je najmanje potentan inhibitor protein tirozin kinaze između ispitivanih anilino kinazolina, derivat anilino kinazolina za kojega su izračunati najveći parametri njegove potencijalne toksičnosti.

Inhibitori protein tirozin kinaze; protein kinaza; EGFR; epidermalni faktor rasta; signalizacija; rak

nije evidentirano