hrvatski

Liposomi za lokalnu primjenu diklofenaknatrija

Tijekom više od tri desetljeća liposomi se uvelike istražuju kao nosači za (trans)dermalnu primjenu lijekova. Međutim, većina novijih studija ukazuje na činjenicu da konvencionalni (klasični) liposomi samo povećavaju nakupljanje lijeka u površinskim slojevima epidermisa, uglavnom bez značajnog učinka na perkutanu permeaciju i transdermalnu dostavu lijeka. Kako bi se omogućila isporuka lijeka u/kroz dublje slojeve kože, razvijaju su klase liposoma naglašenih elastičnih(deformabilnih)svojstava membrana (bez ili uz dodatak promotora apsorpcije) poput deformabilnih liposoma, etosoma, invasoma ili propilen glikol liposoma (PG-liposomi). Budući da fosfolipidni sastav, dodatak jednolančanih surfaktanata i metoda priprave značajno utječu na fizikalno-kemijska svojstva liposoma (veličina, naboj na površini, lamelarnost, deformabilnost, uspješnost uklapanja lijeka), a time i na njihovu učinkovitost kao terapijskih sustava, svrha ovog istraživanja bila je pripraviti i okarakterizirati različite klase liposoma radi pronalaska optimalne formulacije prikladne za transdermalnu dostavu diklofenaknatrija. Konvencionalni, deformabilni i PG-liposomi s diklofenaknatrijem pripravljeni su metodom hidratacije tankog fosfolipidnog sloja, uz ekstruziju kroz membranske filtre kako bi se dobile vezikule srednjeg promjera 150-200 nm i nižeg indeksa polidisperznosti (<0, 20). Podjednako visok negativan zeta potencijal gotovo svih klasa liposoma (-60 mV) ukazuje na dobru stabilnost svih suspenzija. Uklapanje lijeka bilo je najbolje u PG-liposomima (150 mg/mg lipida), a najlošije u deformabilnim (60 mg/mg lipida), dok su oba tipa vezikula obilježavali slični stupnjevi elastičnosti membrana (15), te su bili 4 puta veći od izmjerene elastičnosti konvencionalnih liposoma. Imajući u vidu primjenu liposoma na koži, prikladna viskoznost pripravka je od velikog značaja. Liposomi su stoga uklapani u podloge različitog sastava i svojstava: karbopolski gel, bazna i DMS® krema. In vitro ispitivanja oslobađanja diklofenaknatrija iz različitih klasa liposoma uklopljenih u različite podloge pokazala su produženo i difuzijom kontrolirano oslobađanje lijeka iz svih uzoraka u odnosu na kontrolu (otopina lijeka u podlozi). Pokazalo se da membranski sastav liposoma, dodatak propilenglikola te sastav i viskoznost podloge bitno utječu na profil oslobađanja lijeka. Najbrže oslobađanje bilo je iz deformabilnih liposoma uklopljenih u gel, a najsporije iz bazne kreme s konvencionalnim liposomima.

liposomi; diklofenaknatrij; gel; krema; koža

nije evidentirano