hrvatski

Sinteza i QSPR estera gemfibrozila

Sintetiziran je niz potencijalnih prolijekova gemfibrozila (Gem), ljekovite tvari iz skupine antihiperlipemika, s ciljem poboljšanja njegovih farmakokinetskih svojstava. Prolijekovi esterskog tipa pripravljeni su preko aktiviranog derivata gemfibrozila, benzotriazolida gemfibrozila (GEM-Bt) u reakciji s razlićitim alkoholima, uz dodatak trietilamina (TEA). Shema. Ispitivan je odnos između parametara kemijske strukture sintetiziranih estera i njhovih fizičkokemijskih svojstava (QSPR) uporabom Wienerovog broja, W(G), Van der Waalsovog volumena (Vw), relativne molekulske mase (Mr), te parametara lipofilnosti log P i Rm. Ispitivanja su pokazala da postoji linearan odnos s isokim koeficijentima korelacije između W(G) i Mr, Vw odnosno Rm (r = 0, 99301, r = 0, 99403 i r = 0, 93450), log P i W(G), Mr, Rm i Vm ( r = 0, 99758, r = 0, 99689, r = 0, 99811 i r = 0, 99428) te između Vw i Mr odnosno Rm (r = 0, 99900 i r = 0, 99830). Linearan odnos s koeficijentom korelacije r = 0, 99811 između izračunatog parametra lipofilnosti log P (f) i eksperimentalnog Rm dobiven je samo u nizu estera u kojima su se strukturni analozi razlikovali za metilensku skupinu.

Gemfibrozil; Amidi; Sinteza; QSPR

nije evidentirano