Nalazite se na CroRIS probnoj okolini. Ovdje evidentirani podaci neće biti pohranjeni u Informacijskom sustavu znanosti RH. Ako je ovo greška, CroRIS produkcijskoj okolini moguće je pristupi putem poveznice www.croris.hr
izvor podataka: crosbi !

Biofarmaceutski značajne polimerne disperzije i kokristali prazikvantela (CROSBI ID 633175)

Prilog sa skupa u zborniku | sažetak izlaganja sa skupa | domaća recenzija

Cugovčan, Martina ; Jablan, Jasna ; Cinčić, Dominik ; Jug, Mario ; Galić, Nives Biofarmaceutski značajne polimerne disperzije i kokristali prazikvantela // Knjiga sažetaka Simpozija studenata doktorskih studija PMF-a / Primožić, Ines ; Hranilović, Dubravka (ur.). Zagreb: Prirodoslovno-matematički fakultet Sveučilišta u Zagrebu, 2016. str. 34-35

Podaci o odgovornosti

Cugovčan, Martina ; Jablan, Jasna ; Cinčić, Dominik ; Jug, Mario ; Galić, Nives

hrvatski

Biofarmaceutski značajne polimerne disperzije i kokristali prazikvantela

Prazikvantel je antihelmintik širokog spektra koji djeluje cestocidno protiv zrelih i nezrelih stadija trakavica. Novija istraživanja pokazuju da PZQ može značajno pojačati antiproliferativni učinak nekih citostatika, kao što je paklitaksel, što bi moglo dodatno povećati terapijski potencijal ovog lijeka. Međutim, niska bioraspoloživost ovog izrazito hidrofobnog lijeka kao i izražena metabolička razgradnja ograničava terapijsku učinkovitost PZQ. Zbog toga, cilj ovog rada je bio definirati komponente koje mogu biti prikladni aditivi u postupku mljevenja s ciljem povećanja topljivosti i posljedično bioraspoloživosti PZQ. Mljevenjem u vibracijskim mikromlinovima pripremljen je niz čvrstih dipserzija PZQ i polimera kao što su laktoza, derivati polivinilpirolidona (PVP), hidroksimetilceluloze (HPMC) i β-ciklodekstrina (βCD) te kokristala s organskim kiselinama uključujući salicilnu (SK), vinsku (VK), limunsku (LK) i jabučnu kiselinu (JK). Uzorci su karakterizirati primjenom difrakcije rengenskih zraka na praškastom uzorku (XRPD) i diferencijalne pretražne kalorimetrije (DSC). Ispitivanje topljivosti pripremljenih produkata provedeno je u biorelevantnim medijima sukladno propisu Europske farmakopeje, s ciljem odabira uzoraka prikladnih za farmaceutsku primjenu. Rezultati DSC i XRPD analize pokazuju samo djelomično smanjenje kristaliničnosti lijeka u uzorcima pripremljenim s laktozom, HPMC, PVP i βCD, što rezultira samo neznatim povećanje topljivosti lijeka. S druge strane, uzorci pripremljeni s derivatima βCD (hidroksipropilirani-βCD, metilirani-βCD i sulfobutilirani-βCD) su u potpunosti amorfni. Maksimalna interakcija među komponentama tijekom mljevenja je ostvarena pri ekvimolarnom omjeru PZQ i CD, a može se pripisati nastajanju inkluzijskih kompleksa u čvrstom stanju. Uslijed toga, topljivost lijeka je povećana od 50.3% do 69.9%. Kod produkata s organskim kiselinama, samo je za uzorak s jabučnom kiselinom uočeno značajnije povećanje topljivosti lijeka od otprilike 27%, dok je kod uzorka sa SK topljivost čak smanjena za 54%. Brzina otapanja uzoraka s HPβCD i MβCD je neovisna o pH-vrijednosti medija te je otapanje potpuno već nakon 15 minuta, dok je kod uzorka sa SBEβCD i JK ono značajno sporije te ovisno o pH-vrijednosti medija.

Prazikvantel; polimerne disperzije; ciklodekstrinski kompleksi; kokristali; mehanokemija; biofarmaceutska karakterizacija

nije evidentirano

engleski

Biopharmaceutically significant polymeric dispersion and cocrystals of praziquantel

nije evidentirano

Praziquantel; polymeric dispersion; cyclodextrin complexes; cocrystals; mechanochemistry; biopharmaceutical characterization

nije evidentirano

Podaci o prilogu

34-35.

2016.

objavljeno

Podaci o matičnoj publikaciji

Knjiga sažetaka Simpozija studenata doktorskih studija PMF-a

Primožić, Ines ; Hranilović, Dubravka

Zagreb: Prirodoslovno-matematički fakultet Sveučilišta u Zagrebu

978-953-6076-39-0

Podaci o skupu

Simpozij studenata doktorskih studija PMF-a

poster

26.02.2016-26.02.2016

Zagreb, Hrvatska

Povezanost rada

Kemija, Farmacija