hrvatski

Vezanje (3H)flunitrazepama za rekombinantne alfa1 beta2 gama2s GABA A receptore stabilno eksprimirane u embrionalnim stanicama bubrega čovjeka

Svojstva vezanja (3H)flunitrazepama za rekombinantni alfa1 beta2 gama2s GABA A receptor (omjer podjedinica alfa:beta:gama = 2:2:1), stabilno eksprimiran u HEK 293 stanicama usporedili smo sa svojstvima vezanja istog radioliganda za membrane netransfektiranih HEK 293 stanica. Scatchardova analiza podataka vezanja pokazuje vezanje (3H)flunitrazepama za homogenu populaciju veznih mjesta na membranama stabilno transfektiranih HEK 293 stanica s ekspresijom alfa1 beta2 gama2s podtipa GABA A receptora. Nadalje, potentnosti odabranih lijekova u stimulaciji (GABA, tiopental), ili inhibiciji (flumazenil, klonazepam, flunitrazepam, diazepam, CL 218, 872, dehidroepiandrosteron-sulfat) vezanja (3H)flunitrazepama za rekombinantni GABA A recptor, odgovaraju modulaciji vezanja radioliganda za nativna benzodiazepinska mjesta centralnog tipa (tipa I) na moždanim membranama. Mali broj endogenih veznih mjesta prisutan na membranama netransfektiranih HEK 293 stanica također veže (3H)flunitrazepam, premda niskim afinitetom. Svojstva tih endogenih veznih mjesta razlikuju se od svojstava benzodiazepinskih mjesta centralnog tipa (zbog niskog afiniteta za flunitrazepam, klonazepam i diazepam, te neosjetljivosti na GABA-u i flumazenil), kao i od tipičnih perifernih benzodiazepinskih veznih mjesta (imaju mikroM afinitet za PK 11195 i 4'-klorodiazepam). U našim eksperimentalnim uvjetima, vezanje (3H)flunitrazepama za endogena vezna mjesta prisutna na membranama netransfektiranih HEK 293 stanica ne uvećava vezanje radioliganda za rekombinantni alfa1 beta2 gama2s GABA A receptor, eksprimiran u stabilno transfektiranim HEK 293 stanicama.

Rekombinantni GABA A receptor; HEK 293 stanice; Vezanje (3H)flunitrazepama; alosteričke interakcije; benzodiazepini; barbitirati; neurosteroidi

nije evidentirano