hrvatski

Sinteza novih heterocikličkih kinolona

Mnogi različito supstituirani 2- i 4- kinoloni posjeduju in vitro inhibirajuće djelovanje na rast stanica humanih linija karcinoma, neki od njih inhibiraju polimerizaciju tubulina ili in vitro aktivnost DNA polimeraze I i II1. Heterociklički kondenzirani kinoloni, kao što je antitumorski antibiotik steptonegrin, koriste se u terapiji karcinoma, samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Različito supstituirani benzo[b]tieno[2, 3-c]-kinoloni koje su priredili G. Karminski-Zamola i suradnici, također pokazuju znatnu antitumorsko djelovanje2. U sklopu proučavanja ovisnosti strukture spojeva i njihove biološke, a poglavito antitumorske aktivnosti priređen je niz novih benzo[b]tieno[2, 3-c]-kinolona supstituiranih amidino skupinama. Pretpostavka je da bi zbog svoje planarne strukture mogli djelovati kao interkalatori i na taj način inhibirati rast stanica raka. Amidino supstituirani benzo[b]tieno[2, 3-c] kinoloni 1 i 2 priređeni su multistupnjevitom sintezom, a struktura im je potvrđena različitim analitičkim metodama (1H i 13C NMR te IR spektrofotometrijom).

kinoloni; amidini

nije evidentirano