hrvatski

3-Hidroksikinuklidinski derivati kao reverzibilni i acilirajući inhibitori acetilkolinesteraze

Mjerena je inhibicija acetilkolinesteraze (EC 3.1.1.7) sa četiri 3-hidroksikinuklidinska derivata: 3-hidroksi-N-metilkinuklidin-jodid (I), N-(3-(hidroksiiminometil-3-metil-1-imidazolio)-2- oksapropil) kinuklidinij-diklorid (III) te dimetilni karbamati tih spojeva (spojevi II i IV). Izvor enzima bili su nativni ljudski eritrociti. Pokazalo se da su sva četiri spoja reverzibilni inhibitori acetilkolinesteraze i njihove disocijacijske konstante kompleksa enzim-inhibitor za katalitičko mjesto na 37 oC su od 0.20 do 0.55 mM, a na 10 oC od 0.051 do 0.5 mM. Disocijacijska konstanta kompleksa enzim-inhibitor za periferno mjesto za spoj I iznosi 1 mM. Spojevi II i IV su također i progresivni inhibitori acetilkolinesteraze i za njih su određene konstante brzine inhibicije.

acetlkolinesteraza ; 3-hidroksikinuklidinski derivati ; karbamati ;

nije evidentirano