engleski

Inhibition of butyrylcholinesterase by flavonoids

Ispitivana je inhibicija ljudske butirilkolinesteraze (BChE, EC 3.1.1.8) sa sedam flavonoida iz dvije skupine: flavonoli - galangin, kempferol, kvercetin, miricetin i fisetin, i flavoni - apigenin i luteolin. Rezultati pokazuju da svi ispitivani flavonoidi reverzibilno inhibiraju BChE. Određene konstante disocijacije enzim-inhibitor kompleksa (Ki) bile su u rasponu od 10 &#61549; M do 166 &#61549; M. Inhibicija se povećavala ovim slijedom: luteolin<fisetin&#8804; miricetin&#8804; kvercetin<kempferol&#8804; apigenin<galangin. Najjači utjecaj na smanjenje inhibicije BChE imalo je povećanje broja OH skupina na bočnom B prstenu flavonoida. Spektri svih flavonoida u puferu (0, 10 M Na-fosfatni pufer, pH=7, 4), osim miricetina, imaju izražen pad u vremenu što upućuje na precipitaciju flavonoida iz vodene otopine, tj. smanjenje njihove efektivne koncentracije u otopini. Kod miricetina je izražena konverzija apsorbancijskih maksimuma bez cjelokupnog pada spektra. To upućuje na raspad miricetina i stvaranja nove specije. Nova specija ima slabiju inhibicijsku aktivnost od izvornog miricetina. Uočene promjene u spektrima flavonoida zbog načina i kratkog vremena provođenja naših eksperimenata nisu utjecale na inhibiciju butirilkolinesteraze.

butyrycholinesterase; flavonoids; reversible inhibition

nije evidentirano