hrvatski

Novi imidazolinski derivati benzo[b]tieno[2, 3-c]kinolona

Kao dio našeg kontinuiranog istraživanja i sinteze potencijalnih kemoterapeutika iz reda kinolona, priredili smo nove imidazolinske derivate acikličkih amido-benzo[b]tiofena te njihovih cikličkih derivata benzo[b]tieno[2, 3-c]kinolona. Dosadašnji rezultati pokazali su da neki od priređenih heterocikličkih benzo[b]tieno[2, 3-c]kinolona i tieno[2', 3':4, 5]tieno[2, 3-c]kinolona pokazuju izraženo i selektivno djelovanje na neke stanične linije humanog karcinoma. Ispitivanjem interakcije navedenih kinolona s polinukleotidima DNA i RNA dokazali smo da je jedan od mehanizama njihovog biološkog djelovanja interkaliranje između parove baza polinukleotida. Sinteza navedenih spojeva 1-3 je višestupnjevita a počinje iz odgovarajućih benzo[b]tiofen-karbonil klorida koji u reakciji s aminima daju cijano supstituirane acikličke amide. Reakcijom fotokemijskog dehidrohalogeniranja priređeni su ciklički kinoloni dok su imidazolinski derivati priređeni Pinerovom reakcijom. [1] I. Jarak, M. Kralj, L. Šuman, G. Pavlović, J. Dogan, I. Piantanida, M. Žinić, K. Pavelić, G. Karminski-Zamola, J. Med. Chem. 48 (2005) 2346-2360. [2] I. Jarak, M. Kralj, I. Piantanida, L. Šuman, M. Žinić, K. Pavelić, G. Karminski-Zamola, Bioorg. Med. Chem. 14 (2006) 2859-2868. [3] J. Dogan-Koružnjak, M. Grdiša, N. Slade, B. Zamola, K. Pavelić, G. Karminski-Zamola, J. Med. Chem. 46 (2003) 4516-4524.

benzo[b]tieno[2; 3-c]kinoloni; imidazolinski amidini

nije evidentirano