Sinteza, strukturna karakterizacija i citostatska ispitivanja C-5 i C-6 disupstituiranih pirimidinskih derivata (CROSBI ID 351842)
Ocjenski rad | diplomski rad
Podaci o odgovornosti
Periša, Martina
Raić-Malić, Silvana
Gazivoda, Tatjana
hrvatski
Sinteza, strukturna karakterizacija i citostatska ispitivanja C-5 i C-6 disupstituiranih pirimidinskih derivata
Genska terapija raka nudi nove obećavajuće postupke liječenja različitih nasljednih i stečenih bolesti. Genska terapija je zasnovana na strategiji unošenja terapeutskog gena u ciljanu stanicu ili tkivo bolesnika. Za primjenu kod ljudi kao i za istraživačke svrhe je vrlo važno imati neinvazivnu tehniku vizualizacije kao što je pozitron emisijska tomografija (PET), koja služi za praćenje mjesta i veličine unešenih terapeutskih gena. Mnogi pirimidinski derivati značajni su spojevi koji imaju farmakološko djelovanje protiv virusa (inhibitor HIV-1 integraze i proteinske kinaze) i raka. Osim toga, uracilni derivati supstituirani na C-6 položaju, npr. 1-((2-hidroksietil)metil)-6-(feniltio)timin (HEPT) i 3, 4-dihidro-2-alskoksi-6-benzil-4-oksopirimidin (DABO), snažno i selektivno djeluju protiv virusa uzročnija nedostatka imuniteta, HIV-1. Novi C-5 i C-6 disupstituirani pirimidinski derivati (1-20) su sintetizirani i njihova struktura je potvrđena 1H i 13C NMR spektroskopijom. Struktura spoja 2, 4-diklor-5-(2-kloretil)-6-metilpirimidina (5) je potvrđena i kristalnom strukturnom analizom. Od svih sintetiziranih spojeva, spoj 5 je pokazao najbolje citostatsko djelovanje na zloćudne tumorske stanične linije kod čovjeka: akutna limfoblastična leukemija (MOLT-4), karcinom debelog crijeva (HCT 116 i SW 620), karcinom dojke (MCF 7) i karcinom pluća (H 460).
C-5 i C-6 disupstituirani pirimidinski derivati; 1H i 13C NMR; PET; citostatska ispitivanja
nije evidentirano
engleski
Synthesis, structural characterization and cytostatic evaluations of C-5 and C-6 disubstituted pyrimidine derivatives
nije evidentirano
C-5 and C-6 disubstituted pyrimidine derivatives; 1H and 13C NMR; PET; cytostatic evaluations
nije evidentirano
Podaci o izdanju
42
18.12.2008.
obranjeno
Podaci o ustanovi koja je dodijelila akademski stupanj
Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije
Zagreb