hrvatski

Sinteza i antitumorska aktivnost in vitro novih derivata benzotiazola

Derivati benzotiazola su od značajnog interesa zbog njihovih važnih bioloških i biofizičkih svojstava, a posebno se ističu antitumorska svojstva derivata 2-fenil supstituiranih benzotiazola.[1] Vodeći se dosadašnjim rezultatima antitumorskih svojstava ovih heterocikličkih spojeva, priređeni su novi derivati 2-fenilbenzotiazola, te je ispitana i njihova in vitro antitumorska aktivnost. U ovom radu prikazana je višestupnjevita sinteza različitih monoamidinskih derivata 2-fenilbenzotiazola s amino ili nitro supstituentom na benzotiazolnom dijelu molekule kao i fenilnom dijelu. Razrađena je sinteza ciljanih spojeva iz odgovarajućih amidino- ili nitro-supstituiranih 2-aminotiofenola[2] s p-cijanobenzaldehidom ili p-nitrobenzoilkloridom reakcijama kondenzacije. In vitro antitumorska aktivnost provedena je na staničnim linijama tumora ljudi MOLT-4, HCT 116, SW 620, MCF-7 i H 460. Rezultati pokazuju jaku antiproliferativnu aktivnost svih spojeva, dok se posebno ističe snažniji utjecaj spojeva na stanice tumora dojke (MCF-7) i pluća (H 460), pri čemu neki djeluju u submikromolarnim koncentracijama.

benzotiazoli; amidini; antitumorska aktivnost

nije evidentirano