hrvatski

Sorafenib -sinteza i djelovanje

U terapiji uznapredovalog oblika karcinoma bubrega značajno mjesto zauzima sorafenib. Sorafenib pripada novoj generaciji lijekova i primjer je lijeka koji djeluje na više ciljeva i tako sprječava razvoj rezistencije. Angiogeneza i proliferacija tumorskih stanica normalno je, na više nivoa, stimulirana kinazama. Sorafenib svojim inhibitornim djelovanjem na kinaze blokira njihovo djelovanje na više nivoa. Njegov mehanizam djelovanja temelji se na inhibiciji Ras/Raf/MEK/MAPK signalnog puta. Sintetizira se u četiri koraka s ukupnim iskorištenjem preko 63%. Svi međuprodukati i glavni produkt izoliraju se bez kromatografskog čišćenja, dok je u odnosu na prethodne metode ukupno iskorištenje povećano preko 50%. Kliničke studije pokazuju da sorafenib, u odnosu na placebo, produljuje vremenski period bez progresije bolesti i period preživljavanja pacijenata, bez povećanja učestalosti slabosti i malaksalosti. Dobro se podnosi i daje klinički značajne rezultate.

sorafenib; karcinom bubrega; lijekovi; sinteza; mehanizam djelovanja; farmakokinetika; nuspojave

nije evidentirano