hrvatski

C-6 aciklički pirimidinski derivati kao supstrati enzima timidin-kinaze (HSV-1 TK)

Nukleozidi se sastoje od purinske ili pirimidinske baze vezane na pentozu. Pirimidin je najznačajniji šesteročlani prsten, ponajprije zbog svoje prisutnosti u citozinu, timinu i uracilu te je sastavni dio vitamina tiamina i nekih antibakterijskih i antitumorskih lijekova. C-5 i C-6 supstituirani derivati pirimidina vrlo su značajni antivirusni i antitumorski lijekovi. U novije je vrijeme sve više pažnje posvećeno kemiji C-6 supstituiranih uracila radi njihove posebne biološke aktivnosti. Među najvažnijima C-6 supstituiranim pirimidinima koji se pojavljuju su 1-[(2.hidroksietoksi)metil]-6-(feniltio)timin (HEPT) i 3, 4-dihidro-2-alkoksi-6-benzil-4-oksopirimidini (DABO), koji su djelotvorni protiv HIV-1. Različiti analozi pirimidina mogu se koristiti kao radiofarmaceutici u pozitron-emisijskoj tomografiji (PET). Herpes simpleks virus tip-1 timidin-kinaze (HSV-1 TK) fosforiliraju timidin (dT) u timidin-monofosfat (dTMP) u prisutnosti Mg2+ i ATP-a. TK igraju ključnu ulogu u patogenezi i aktivaciji prolijekova. PET je metoda koja se koristi za rano otkrivanje različitih oboljenja, te je njome moguće detaljno određivanje funkcije nekih organa u organizmu. Cilj ovih istraživanja bio je sintetizirati nove C-6 supstitirane derivate pirimidina, koji mogu biti supstrati za HSV-1 TK radi ispitivanja njihovih djelovanja protiv virusa i tumorskih stanica čovjeka.

C-6 supstituirani derivati pirimidina; herpes simpleks virus tip-1 timidin kinaza (HSV-1 TK); pozitron-emisijska tomografija (PET)

nije evidentirano