hrvatski

Sinteza kiseline sorafeniba

U radu je opisana sinteza 4-(4-(3-(4-klor-3-(fluormetil)fenil)ureido)fenoksi)pikolinske kiseline (6), kiselinskog derivata sorafeniba, prema postupku opisanom u literaturi. Pikolinska kiselina je prvo u reakciji s tionil-kloridom prevedena u kiselinski klorid 4-klorpikolinske kiseline (1). Iz njega je u sljedećem reakcijskom koraku pripravljen metil-4-klorpikolinat (2), a zatim reakcijom preesterifikacije t-butil-4-klorpikolinat (3). Ester 3 reagirao je s p-aminofenolom pri čemu je nastao t-butil-4-(4-aminofenoksi)pikolinat (4) koji je u reakciji s odgovarajućim izocijanatom dao t-butil-4-(4-(3-(4-klor-3-(fluormetil)fenil)ureido)fenoksi)pikolinat (5). U završnom koraku ester 5 je hidrolizom preveden u sorafenib kiselinu 6.

karcinom; sorafenib; sinteza

nije evidentirano