hrvatski

Priprava novih 2-stiril-imidazopiridina i triaza-benzo[c]fluorena kao potencijalnih antitumorskih agensa"

U okviru ovog rada sintetizirani su novi nitro-, kloro-, cijano-, amino- i amidino-supstituirani derivati imidazo[4, 5-b]piridina 7-9, 18-21, 31, 34, 35 i njihovi ciklički derivati triaza-benzo[c]fluoreni, 10, 12, 13, 22-29, 32, 36-41 kao potencijalni biološki aktivni agensi. Za pripravu ciljanih spojeva korištene su klasične reakcije organske, fotokemijske i mikrovalne sinteze. Strukture novopriređenih spojeva potvrđene su korištenjem NMR, IR, UV/Vis i fluorimetrijske spektroskopije. Spojevima 7, 10, 13, 19-29, 31-32, 34-36 ispitana je antitumorska aktivnost in vitro na šest humanih tumorskih staničnih linija i stanične linije normalnih fibroblasta. Neki od ispitanih derivata imidazo[4, 5-b]piridina pokazuju značajnu antitumorsku aktivnost i selektivnost te su potencijalni kemoterapeutski agensi za daljnja ispitivanja. Ispitana je interakcija metiliranog cikličkog derivata 8-metil-7, 8, 11b-triazabenzo[c]fluoren-jodida 13 s ctDNA korištenjem pet metoda koje uključuju viskozimetriju i termalno denaturiranje te UV/Vis, fluorimetrijsku i CD spektroskopiju kojima su provedene titracije s ctDNA. Derivat triazabenzo[c]fluorena 13 pokazao je značajnu interakciju s ctDNA te se na temelju svih dobivenih rezultata može zaključiti da je jedan od njegovih mehanizama biološkog djelovanja interkaliranje u dvostruku uzvojnicu DNA.

imidazo[4; 5-b]piridini; triaza-benzo[c]fluoreni; sinteza; NMR; IR; UV/Vis; fluorimetrijska i CD spektroskopija; interakcija s ctDNA; antitumorska

nije evidentirano