hrvatski

Antagonisti hormona

Hormoni imaju ključnu ulogu u regulaciji gotovo svih tjelesnih funkcija, kao što su metabolizam, rast i razvoj, ravnoteţa vode i elektrolita, razmnoţavanje i ponašanje. Glavnina hormona u tijelu su polipeptidi i bjelančevine, koji se sintetiziraju na zrnatom endoplazmatskom retikulumu različitih endokrinih stanica. Drugu skupinu hormona čine steroidni hormoni. Prvi korak u djelovanju hormona je njegovo vezanje sa specifičnim receptorom u ciljnom tkivu. Stanice koje nemaju receptore za hormone ne reagiraju na njih. U ovom diplomskom radu dan je pregled lijekova koji inhibiraju hormone. Antagonisti estrogena veţu se na receptore estrogena te tako sprečavaju vezanje estrogena što blokira aktivaciju gena za rast i promicanje proteina. Najvaţniji nesteroidni antagonisti estrogena su tamoksifen, toremifen, klomifen, raloksifen i ospemifen, a najvaţniji steroidni antagonist estrogena je fulvestrant. Antagonisti progesterona (mifepriston, onapriston, lilopriston i asoprisnil) veţu se velikim afinitetom za receptore progesterona i blokiraju njihovu aktivnost. Antagonisti androgena inhibiraju vezanje i djelovanje testosterona i dihidrotestosterona (DHT) na receptore androgena, čime inhibiraju ili umanjuju njihov učinak. Uglavnom se koriste u terapiji metastatskog karcinoma prostate. Antagonisti androgena takoĎer mogu biti nesteroidni i steroidni spojevi. U prvu skupinu spadaju flutamid, nilutamid i bikalutamid, dok je ciproteron acetat najvaţniji steroidni antiandrogen. GnRH antagonisti kompetitivno se veţu na receptore GnRH i time blokiraju otpuštanje gonadotropina. Jako su potentni inhibitori lučenja LH i FSH. Pokazuju antitumorsko djelovanje na karcinom dojke i prostate. Antagonisti aldosterona smanjuju simptome koji se javljaju pri aktivaciji renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava (RAAS) što se često dogaĎa pri zatajenju srca. Danas su u upotrebi dva antagonista aldosterona: spironolakton i eplerenon. Inhibiranjem djelovanja hormona rasta dolazi do smanjene serumske koncentracije IGF-I kao i ostalih odgovarajućih serumskih proteina. Lijek je indiciran za terapiju akromegalije. Antagonisti tiroidnih receptora su korisni u kratkoročnom uklanjanju simptoma hipertiroidizma. Moguća je njihova primjena u terapiji atrijske fibrilacije u pacijenata s normalnom razinom tiroidnih hormona, te u terapiji hipoksije.

antagonisti estrogena; antagonisti gestagena; antagonisti androgena; antagonisti GnRH; antagonisti aldosterona; antagonisti hormona rasta; antagonisti tiroidnih hormona

nije evidentirano