hrvatski

Antagonisti receptora za estrogene

U tom radu dan je pregled lijekova koji inhibiraju estrogene receptore, njihove osnovne kemijske značajke, mehanizam djelovanja, osnovni farmakokinetički podaci, buotransformacija te primjena. Antagonisti estrogena vežu se na receptore estrogena (ER) te tako sprječavaju vezanje estrogena i njihov učinak. Najvažniji nesteroidni entagonisti estrogena su derivati trifeniletena-tamoksifen, toremifen, klomifen, raloksifen i ospemifen, a najvažniji esteroidni antagonist estrogena je fulvestrant. Fulvestrant je potpuni antagonist estrogen na ER-alfa i ER-beta, dok se nesteroidni antiestrogeni vežu na obje vrste receptora, ali na jednoj vrsti kao agonisti, a na drugoj kao antagonisti pa selektivno stimuliraju ili inhibiraju receptore estrogena različitih ciljnih tkiva. Antagonisti estrogena upotrebljavaju se u terapiji hormon-ovisnih korcinoma dojki. Tamoksifen je prvi lijek izbora za terpaiju svih stadija ER-pozitivnog karcinoma dojke. Njegova uporaba nakon mastektomije odgađa povratak bolesti i porduljuje preživljavanje. S druge strane, i tamoksifen i enklomifen potiču proliferaciju stanica endometrija i povećavaju rizik od karcinoma maternice. Klomifen potiče ovulaciju pa se upotrebljava u terapiji neplodnosti. Raloksifen je registriran za liječenje i prevenciju osteoporoze u postmenopauzi. Ospemifen se nalazi u trećoj fazi kliničkih ispitivanja za terapiju postmenopauzalne ospeoporoze i urogenitalne atrofije.

antagonisti estrogena; receptori estrogena;

nije evidentirano