hrvatski

Hipromelozne mikročestice lorazepama s modificiranim oslobađanjem lijeka

Lorazepam je benzodiazepin jakog djelovanja, anksiolitik i sedativ. Njegova oralna primjena ograničena je niskom topljivošću u vodi i izrazitim metabolizmom u jetri u farmakološki inaktivne glukuronide. Cilj rada bio je ispitati utjecaj hipromeloze na in vitro brzinu oslobađanja lorazepama iz mikročestica. DSC analizom pratile su se moguće interakcije između lijeka i polimera, s ciljem objašnjenja mehanizma kojim ispitivani polimer mijenja in vitro oslobađanje lijeka. Tehnikom sušenja raspršivanjem lorazepam je uklopljen u mikročestice h hipromeloze. Brzina oslobađanja lorazepama iz mikročestica ovisila je o udjelu polimera koji je korišten u formulaciji te o pH vrijednosti medija. Najbrže oslobađanje lorazepama postignuto je uklapanjem lorazepama u mikročestice sa omjerom lijek/polimer 3 :1. Oslobađanje iz tih mikročestica u mediju pH vrijednosti 4.5 je 10 puta brže u odnosu na sam kristalinični lorazepam. DSC analiza nije pokazala postojanje interakcije lorazepama s ispitivanim polimerom. Poboljšano oslobađanje lijeka iz mikročestica tumači se djelomičnom promjenom kristaliničnog stanja lijeka te pozitivnim utjecajem polimera na ovlaživanje čestica lijeka. Mikročestice oblikovane sa hipromelozom mogu biti potencijalni ljekovit oblik za peroralnu primjenu lorazepama.

hipromeloza; mikročestice; lorazepam; in vitro oslobađanje lijeka; tehnika sušenje raspršivanjem

nije evidentirano