hrvatski

Inkluzijski kompleksi zaleplona s prirodnim i polimernim ciklodekstrinima

Cilj rada bio je ispitati interakciju hipnotika zaleplona s prirodnim β-ciklodekstrinom i njegovim u vodi topljivim epiklorohidrin-polimerom u otopini i u čvrstom stanju te usporediti dobivene rezultate u svrhu vrednovanja učinkovitosti navedenih ciklodekstrina u pripremi oralnog dozirnog oblika s trenutnim oslobađanjem. Provedene su solubilizacijska ispitivanja u otopini, termička (DSC) i spektralna analiza (XRPD) te analiza veličina čestica na uzorku dobivenom metodom sušenja raspršivanjem, kao i ispitivanje oslobađanja lijeka in vitro uvjetima u simuliranom gastričkom, duodenalnom i intestinalnom mediju. Opisane su karakteristike ciklodekstrina, njihova priprava, mehanizam stvaranja kompleksa te uloga. Opisana su farmakokinetička i farmakodinamička svojstva zaleplona, njegova primjena i usporedba s lijekovima iz iste farmakoterapijske skupine. Rezultati su pokazali da oba ispitivana ciklodekstrina povećavaju topljivost zaleplona u vodi, pri čemu je učinak β-ciklodekstrina veći. Primjena tehnoloških parametara (ultrazvuka i zagrijavanja) pojačava interakciju lijeka s β-ciklodekstrinom, dok nepovoljno utječe na kompleksaciju s njegovim polimernim derivatom. Metoda sušenja raspršivanjem pogodna je za pripravu kompleksa u čvrstom stanju pri čemu nastaje amorfni inkluzijski kompleks poboljšane topljivosti. Oslobađanje lijeka u in vitro uvjetima brzo je i potpuno u prisutnosti oba ispitivana ciklodekstrina, te neovisno o pH medija, pa se stoga oba ispitivana ciklodekstrina mogu koristiti u oblikovanju čvrstih dozirnih oblika s trenutnim oslobađanjem.

inkluzijski kompleks; β-ciklodekstrin; EPI-β-ciklodekstrin; zaleplon; konstanta stabilnosti; topljivost; fizička smjesa; amorfnost; kristaliničnost; oslobađanje in vitro

nije evidentirano