hrvatski

Karbomerne mikročestice lorazepama s modificiranim oslobađanjem lijeka

Lorazepam je benzodiazepin jakog djelovanja, anksiolitik i sedativ. Njegova oralna primjena ograničena je niskom topljivošću u vodi i izrazitim metabolizmom u jetri u farmakološki inaktivne glukuronide. Cilj rada bio je ispitati utjecaj karbomera na in vitro brzinu oslobađanja lorazepama iz mikročestica. DSC analizom pratile su se moguće interakcije između lijeka i polimera, s ciljem objašnjenja mehanizma kojim ispitivani polimer mijenja in vitro oslobađanje lijeka. Tehnikom sušenja raspršivanjem lorazepam je uklopljen u karbomerne mikročestice. Brzina oslobađanja lorazepama iz mikročestica ovisila je o udjelu polimera koji je korišten u formulaciji te o pH-vrijednosti medija. Najbrže oslobađanje lorazepama postignuto je uklapanjem lorazepama u mikročestice s omjerom lijek/polimer 3:1. Oslobađanje iz tih mikročestica u mediju pH-vrijednosti 6.8 je 5 puta brže u odnosu na sam kristalinični lorazepam. DSC analiza je pokazala postojanje interakcije lorazepama s ispitivanim polimerom. Poboljšano oslobađanje lijeka iz mikročestica tumači se djelomičnom promjenom kristaliničnog stanja lijeka te pozitivnim utjecajem polimera na ovlaživanje čestica lijeka. Mikročestice oblikovane karbomerom mogu biti potencijalni ljekovit oblik za peroralnu primjenu lorazepama.

karbomer; mikročestice; lorazepam; in vitro oslobađanje; sušenje raspršivanjem; oslobađanje lijeka; mukoadhezivnost

nije evidentirano