hrvatski

Sinteza i QSAR modeliranje novih heteroaromatskih amida

U okviru ovog rada priređeni su novi derivati 2-benzimidazolil-, 2-benzotiazolil-, piridil- i fenil-supstituiranih amida kao potencijalno biološki aktivni spojevi. Prema dosadašnjim istraživanjima amidni derivati benzimidazola i srodnih heterocikličkih spojeva imaju široki spektar biološkog djelovanja te se i dalje intenzivno istražuju. U radu su korištene klasične metode organske sinteze kao i fotokemijske metode. Odabrani spojevi prevedeni su Pinnerovom reakcijom u odgovarajuće amidine u obliku hidrokloridnih soli. Reakcijom fotokemijskog dehidrohalogeniranja dobiveno je nekoliko željenih cikličkih spojeva iz reda kinolona i aziridina, cikliziranih analoga priređenih amida. Strukture priređenih spojeva potvrđene su UV/Vis, IR, 1H i 13C NMR te spektrometrijom masa. Većini priređenih spojeva ispitana je antitumorska aktivnost in vitro na tri stanične linije humanih karcinoma. Neki spojevi pokazali su zapaženu aktivnost u mikromolarnim koncentracijama. Izrađeni su QSAR modeli za predviđanje antitumorske aktivnosti priređenih spojeva. Dobivene su značajne informacije vezane uz aktivnost i dostupnost spojeva.

amidi; benzimidazoli; benzotiazoli; piridini; tiofen; antitumorska aktivnost in vitro; QSAR

nije evidentirano