engleski

Biologically active heteroaromatic derivatives with amino side chains as potential anticancer agents

U zadnjih nekoliko desetljeća supstituirani heterociklički derivati predmet su intenzivnog istraživanja organskih i medicinskih kemičara zbog širokog spektra svog biološkog djelovanja. Amino supstituirani heteroaromatski derivati benzimidazola, kinolona i izoindolina priređeni su reakcijama klasične organske sinteze, reakcijama fotokemijske ciklizacije i reakcijama potpomognutim mikrovalnim zračenjem.[1] Strukture novopriređenih spojeva potvrđene su 1H, 13C NMR, IR i UV spektroskopijom. Antitumorska aktivnost in vitro ispitana je na nekoliko staničnih linija humanih karcinoma. Kako bi se utvrdio mogući mehanizam njihovog biološkog djelovanja ispitana je interakcija odabranih spojeva s ct-DNK koristeći UV/Vis, fluorescencijsku i CD spektroskopiju, kao i eksperimente promjene temperature mekšanja. Također je proveden niz dodatnih bioloških eksperimenata kao što su inhibicija topoizomeraze I i II, inhibicija EGEP proteina, lokalizacija spojeva u stanici i protočna citometrijska analiza. [1] Perin, N. et al. Bioorg. Med. Chem. 2011, 19, 6329-6339 ; Aleksić, M. et. al. J. Med. Chem. 2012, 55, 5044-5060 ; Sović, I. et. al. J. Mol. Struct. 2011, 1006, 259-260.

benzo[b]thieno[2 ; 3-c]quinolones ; benzimidazo[1 ; 2-a]quinolines ; isoindolines ; antitumor activity ; interaction with ct-DNA

nije evidentirano