Sinteza novih pirazinskih analoga sorafeniba (CROSBI ID 623757)
Prilog sa skupa u zborniku | sažetak izlaganja sa skupa | domaća recenzija
Podaci o odgovornosti
Rajić Džolić, Zrinka ; Perković, Ivana ; Zorc, Branka
hrvatski
Sinteza novih pirazinskih analoga sorafeniba
Sorafenib je noviji citostatik, inhibitor više kinaza uključenih u staničnu proliferaciju i preživljavanje [1]. U ovom radu opisana je sinteza pirazinskih analoga sorafeniba 6a−i. Početni spoj u sintezi je 5-hidroksi-2-pirazinkarboksilna kiselina, koja se pomoću tionil-klorida, te kasnije odgovarajućeg amina, prevodi u amide 4a−f. Amidi 4a−f korišteni su za pripravu difenil-urea u dva različita sintetska puta. Prema prvoj metodi, amidi 4c, d prevedeni su u eter-amide 5a, b, koji u reakciji s 4-klor-3-(trifluormetil)fenil izocijanatom daju odgovarajuće difenil-uree 6h, i. U drugom sintetskom putu korištena je benzotriazolska metoda [2]: klorid 1-benzotriazolkarboksilne kiseline (1) reagira s p-aminofenolom te nastaje odgovarajući benzotriazolid 2, koji u idućoj reakciji s aminima daje uree 3a−c. U posljednjem sintetskom koraku uree 3a−c reagiraju s amidima 4a−f i daju konačne produkte 6a−i. Strukture sintetiziranih spojeva potvrđene su uobičajenim spektroskopskim metodama (IR, 1H i 13C NMR, MS). Ispitivanje citostatskog djelovanja spojeva 6a−i je u tijeku.
sorafenib; pirazin; analog; sinteza
nije evidentirano
engleski
Synthesis of novel pyrazine sorafenib analogues
nije evidentirano
sorafenib; pyrazine; analogue; synthesis
nije evidentirano
Podaci o prilogu
104-104.
2015.
objavljeno
Podaci o matičnoj publikaciji
Knjiga sažetaka, 24. Hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera
Ukić, Šime ; Bolanča, Tomislav
Zagreb: Hrvatsko kemijsko društvo
Podaci o skupu
24. Hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera
poster
21.04.2015-24.04.2015
Zagreb, Hrvatska