hrvatski

VEZANJA FLAVONOIDNIH AGLIKONA NA HUMANI SERUMSKI ALBUMIN

Flavonoidi su derivati kromana s benzenskom jezgrom vezanom na položaju 2 ili 3. Hidroksilacija i metilacija hidroksilnih skupina na benzenskim jezgarama doprinosi raznolikosti ove skupine spojeva. Pojedini flavonoidi pokazuju raznolika farmakološka djelovanja, npr. antibakterijsko, antivirusno, antifungalno, antiviralno, hepatoprotektivno i dr. Osnovni problem koji ograničava značajniju primjenu flavonoida u praksi je njihova slaba topljivost te nedostatno poznavanje farmakokinetičkih parametara. Stoga je svrha ovog rada bila odrediti postotke vezanja flavonoidnih aglikona na humani serumski albumin kao relevantnog čimbenika distribucije ksenobiotika u organizmu. Ispitivanje je provedeno na sljedećim flavonoidima: (−)- homoeriodiktiol, 3, 6-dihidroksiflavon 3, 7- dihidroksiflavon, 6-hidroksiflavon, 7- hidroksiflavon, apigenin, apigenintrimetileter, baikalein, daidzein, diosmetin, eriodiktiol, fisetin, flavanon, flavon, formononetin, galangin, genistein, izosakuranetin, kemferol, krizin, krizindimetileter, kvercetin, pinocembrin-7-metileter, prunetin, ramnetin, sakuranetin, i tamariksetin. Za određivanje postotka vezanja primjenjena je tekućinska kromatografija visoke djelotvornosti. Karakterizacija je provedena na Chiral HSA koloni (50x3, 0 mm, 5 μm) uz gradijent mobilnih faza A – 0, 02 M fosfatni pufer pH 7, 0 i B – izopropanol sljedećeg rasporeda (t/min, B/%): (0, 0), (3, 30), (10, 30), (10, 5, 0), (15, 0). Ispiranje s kolone praćeno je pomoću UV-Vis detektora na valnoj duljini λ = 280 nm. Postotak vezanog flavonoida izračunat je na osnovi faktora zadržavanja prema formuli: k/(k −1) x 100% (1) Od svih ispitanih flavonoida najveći postotak vezanja za humani serumski albumin pokazali su kvercetin (84, 3%), ramnetin (85, 3%) i fisetin (83, 0%), a najniži krizindimetileter (95, 3%), fisetin (94, 9%) te krizin (94, 6%). Dobiveni rezultati doprinose boljem razumijevanju ADME parametara flavonoida. 1. K. Valko, S. Nunhuck, C. Bevan, M.H. Abraham, D.P. Reynolds, J. Pharm. Sci. 92 (2003) 2236-2248.

HSA; flavonoidi; HPLC

nije evidentirano