hrvatski

VEZANJE DERIVATA KVERCETINA NA HUMANI SERUMSKI ALBUMIN

Flavonoidi su raznolika skupina prirodnih spojeva derivata 2- ili 3-fenil-1, 4- benzopirona. Zastupljeni u ljudskoj prehrani preko voća i povrća. Veliki broj flavonoida pokazuje i farmakološka djelovanja, poput antibakterijskog, antivirusnog, antifungalnog, antiviralnog, hepatoprotektivnog i kardioprotektivnog. Nakon što uđu u cirkulaciju, ovi se spojevi uglavnom vežu za vezno mjesto IIA humanog serumskog albumina (HSA), na koje se veže i značajan broj lijekova. Posljedično može doći do interakcija i povišenja aktivne koncentracije lijeka u krvi. Kod određenih je flavonoida pri vezanju za HSA uočen porast intenziteta fluorescencije te se navedeno svojstvo može koristiti za određivanje stupnja zauzetosti navedenog veznog mjesta. Razvoj metode za praćenje zasićenosti HSA bi bilo iznimno korisno u praćenju terapiji lijekovima uske terapijske širine, gdje se mora obratiti posebna pozornost kako ne bi došlo do neželjenih učinaka lijekova. U ovom se istraživanju ispitao učinak različitog stupnja zasićenosti veznog mjesta IIA varfarinom na intenzitet fluorescencije kvercetina i njegova četiri derivata: kvercetin-3-O-glukozida, kvercetin-3-O-galaktozida, kvercetin-3- rutinozida i kvercetin-3-O-glukuronida. HSA je preinkubiran s određenom koncentracijom varfarina kako bi se postigao određeni stupanj zasićenosti veznog mjesta IIA HSA (0%, 30%, 50%, 75% i 96%). Potom je uslijedilo postepeno dodavanje otopine flavonoida, do postizanja potpune zasićenosti navedenog veznog mjesta. Fluorescencija flavonoida se pratila na valnoj duljini λem= 526 nm (λap= 450 nm). Rezultati istraživanja pokazuju kako stupanj zasićenosti veznog mjesta IIA varfarinom ne utječe značajno na koncentraciju flavonoida potrebnu za postizanje maksimuma fluorescencije, međutim utječe na njezin intenzitet. Iz navedenog se može zaključiti da postoji mogućnost primjene flavonoida u optimizaciji farmakoterapije lijekova uske terapijske širine.

kvercetin; HSA

nije evidentirano