Citostatsko djelovanje pirazinskih analoga sorafeniba (CROSBI ID 625823)
Prilog sa skupa u zborniku | sažetak izlaganja sa skupa | domaća recenzija
Podaci o odgovornosti
Perković, Ivana ; Rajić Džolić, Zrinka ; Kraljević Pavelić, Sandra ; Schols, Dominique ; Zorc, Branka
hrvatski
Citostatsko djelovanje pirazinskih analoga sorafeniba
Sorafenib je noviji citostatik, inhibitor više kinaza uključenih u staničnu proliferaciju i preživljavanje (1). Sorafenib inhibira domene tirozin-kinaze dvaju podtipova receptora za VEGF (VEGFR2 i VEGFR3), receptora za trombocitni faktor rasta-β (PDGFR-β), a inhibira i Raf. On je jedini lijek odobren za liječenje uznapredovalog hepatocelularnog karcinoma, a koristi se i za liječenje uznapredovalog metastatskog karcinoma bubrežnih stanica (2). Nedostaci sorafeniba (loša fizičko-kemijska svojstva, slabo djelovanje u liječenju malignog melanoma, toksičnost i rezistencija na terapiju) poticaj su za dizajniranje novih, djelotvornijih i/ili manje toksičnih derivata. U okviru naših istraživanja sintetizirani su novi analozi sorafeniba koji umjesto piridinskog imaju pirazinski prsten, a međusobno se razlikuju u karbamidnom i amidnom dijelu (3). U ovom radu ispitano je njihovo antitumorsko djelovanje na staničnu liniju akutne limfoblastične leukemije (Molt4/C8 i CEM), limfocitne leukemije (L1210), hepatocelularnog karcinoma (HepG2), karcinoma cerviksa (HeLa), kolona (SW 620), dojke (MCF-7) i pluća (A549). Svi ispitivani spojevi pokazali su značajno antiproliferativno djelovanje na ispitanim staničnim linijama, a neki su pokazali jače antiproliferativno djelovanje od sorafeniba.
sorafenib; pirazinski analozi; sinteza; citostatsko djelovanje
nije evidentirano
engleski
Cytostatic activity of pyrazine sorafenib analogues
nije evidentirano
sorafenib; pyrazine analogues; syntehsis; cytostatic activity
nije evidentirano
Podaci o prilogu
151-151.
2015.
objavljeno
Podaci o matičnoj publikaciji
Farmaceutska izvrsnost u službi zdravlja
Zorc, Branka
Zagreb: Hrvatsko farmaceutsko društvo
978-953-7897-05-5
Podaci o skupu
5. Hrvatski kongres farmacije
poster
21.05.2015-24.05.2015
Rovinj, Hrvatska