hrvatski

Inhibicija butirilkolinesteraze i acetilkolinesteraze s bambuterolom i haloksonom

Aktivna mjesta serinskih esteraza, buturilkolinesteraze (E.C. 3.1.1.8) i acetilkolinesteraze (E.C. 3.1.1.7), razlikuju se u nekoliko aminokiselina koje utječu na specifičnost njihovih reakcija sa supstratima i inhibitorima. Buturilkolinesteraza čovjeka, miša i konja, te acetilkolinesteraza miša i goveda, inhibirane su bambuterolom (5[2-(tert-butilamino)-1-hidroksietil]-m-fenilen-bis(dimetilkarbamat) hidroklorid) i haloksonom (di-(2-kloretil)-3-klor-4-metil-kumarin-7-il fosfat). Posljedica karbamoiliranja odnosno fosforiliranja serina, katalitičkog centra enzima, je inhibicija enzima. Mjerenjem preostale aktivnosti enzima spektrofotometrijskom metodom praćen je tok inhibicije bambuterolom i haloksonom te su određene su konstante inhibicije. Oba inhibitora su jači inhibitori butirilkolinesteraze nego acetilkolinesteraze, bez obzira na izvor enzima. Bambuterol do 16000 puta, dok halokson oko 100 puta brže inhibira butirilkolinesterazu. Brzine inhibicije butirilkolinesteraze čovjeka, miša i konja s bambuterolom i haloksonom se razlikuju do oko deset puta. Šest alifatskih aminokiseline u aktivnom mjestu buturilkolinesteraze, za razliku od acetilkolinesteraze koja ima na odgovarajućim aromatske aminokiseline, stvaraju veći prostor aktivnog mjesta i time omogućavaju bambuterolu i haloksonu olakšani pristup prema katalitičkom centru i efikasniju inhibiciju butirilkolinesteraze

nije evidentirano

nije evidentirano